킵스바이오파마(이하 킵스파마)는 자회사 킵스바이오메드를 통해 개발 중인 경구용 약물 전달 플랫폼 '오랄로이드'의 비글견 대상 비임상시험에서 38%에 이르는 높은 생체이용률(경구 흡수율)을 확인했다고 8일 밝혔다.
회사에 따르면 킵스바이오메드의 경구 플랫폼 기술인 오랄로이드가 적용된 '먹는 인슐린' 캡슐로 외부 임상시험수탁기관 (CRO)에서 비글견 대상 2차 본 실험을 진행한 결과 피하주사(SC) 대비 '상대 생체이용률(Relative Bioavailability)'은 평균 37.7%(최저 31.7~47.3%)를 기록했다.
킵스파마 관계자는 "외부 CRO에서 사전에 진행한 비글견 대상 1차 예비 실험(총 21마리)에서도 피하주사 대비 생체이용률이 2차 본 실험 결과와 매우 유사하게 측정됐다"며 "개체 별 데이터 편차가 크지 않고 재현성도 높아 오랄로이드 기술이 경구 플랫폼으로서 임상적 유용성이 매우 높은 것을 확인했다"고 밝혔다.
소동물에 이어 대동물 실험에서도 경쟁사 대비 압도적으로 높은 흡수율을 잇따라 확인하면서 오랄로이드 기술의 임상 진입 및 상용화 가능성에도 청신호가 켜졌다는 평가가 나온다. 앞서 설치류 대상 비임상에서 인슐린 탑재 오랄로이드의 상대 생체이용률은 35%였다.
회사 관계자는 "경구용 인슐린 동물 실험에서 30~40%대 흡수율은 세계 최고 수준"이라며 "펩타이드 약물을 전달하는 경구 플랫폼 기술로서의 가치가 입증된 것"이라고 설명했다.
킵스파마는 오랄로이드 기술이 최근 다양한 후보물질이 쏟아져나오고 있는 펩타이드 기반 비만치료제에도 범용성을 갖는 만큼 경구용 비만치료제 개발로 이어질 수 있도록 향후 플랫폼 기술 고도화 작업에 전념한다는 계획이다.
실제 오랄로이드 기술은 미네랄 성분으로 약물을 입자화 하는 것이 핵심이다. 이를 통해 펩타이드 약물의 경구화를 어렵게 하는 위산 및 소화효소에 의한 분해를 막고 소장에서의 흡수율을 높인다. 이 같은 플랫폼 기술로 최근 각광받는 펩타이드 성분의 주사제 비만치료제인 위고비(노보 노디스크), 마운자로(일라이 릴리) 등을 '먹는 약'으로 바꿀 수 있다는 게 회사 측의 설명이다.
현재 글로벌 비만치료제 시장을 장악하고 있는 GLP-1(글루카곤 유사 펩타이드) 성분의 의약품 중 유일하게 경구용 제품으로 승인을 받은 노보 노디스크 '리벨서스'의 경우 'SNAC'이라는 플랫폼 기술이 적용됐지만 생체이용률은 1% 미만에 불과하다.
킵스바이오메드는 현재 글로벌 CRO와 계약을 맺고 오랄로이드 기술을 적용한 경구용 인슐린과 경구용 GLP-1의 생체이용률을 확인하는 영장류 대상 비임상시험을 진행하고 있다.
특히 경구용 인슐린의 경우 향후 임상 진입을 염두에 두고 상대 생체이용률이 아닌 '절대 생체이용률(Absolute Bioavailability)'을 측정하는 실험을 진행 중이다. 예비 약동학(PK) 평가에서 이미 약물 흡수를 확인한 바 있는 경구용 GLP-1 역시 최적의 투여량을 찾기 위한 연구가 진행되고 있고 데이터 분석이 완료되는 대로 시장에 공개한다는 계획이다.
이용규 킵스바이오메드 대표는 "향후 영장류 대상 생체이용률 분석 등을 거쳐 자체 임상 계획 및 글로벌 빅파마와의 협업 등을 포함한 구체적 개발 로드맵을 제시할 것"이라며 "특히 시장의 관심이 높은 비만치료제에 최적화된 경구용 플랫폼으로 완성도를 높이기 위해 기술 고도화 작업에 집중하겠다"고 덧붙였다.
한편 약물전달시스템(DDS) 연구 분야에서 국내 1세대 연구자로 꼽히는 변영로 서울대 약대 교수는 "대동물에서 30%가 넘는 생체이용률은 세계적인 수준의 데이터로 펩타이드 약물의 경구 전달이라는 오랜 난제를 해결하기 위한 중대한 진전으로 평가한다"고 말했다. 변 교수는 "오랄로이드 기술의 향후 임상 적용 및 상용화 가능성 또한 긍정적으로 판단한다"고 덧붙였다.
노정동 한경닷컴 기자 dong2@hankyung.com
관련뉴스
