에스티팜 "바스로파립, 임상1상서 안전성과 내약성 입증"

에스티팜은 지난 13일부터 17일까지 스페인 바르셀로나에서 열린 '유럽종양학회(ESMO Congress 2024)'에서 탄키라제 항암제 바스로파립(STP1002)의 임상1상 세부 결과를 발표했다고 25일 밝혔다.

바스로파립은 탄키라제 1·2를 선택적으로 저해하는 물질로 전세계에서 최초로 인체 대상 임상시험이 진행됐다. 같은 기전으로 개발되던 경쟁 약물은 장 독성 문제로 전임상에서 모두 실패했다.

이번에 포스터로 발표된 연구는 진행성 고형암 환자를 대상으로 바스로파립의 안전성, 내약성, 약동학을 평가하고 최대 내약용량(MTD)을 결정하기 위한 임상1상이다. 대장암 23명, 신장암 2명 등 총 25명의 환자를 대상으로 바스로파립을 7단계에 걸쳐 용량을 증량시키며 28일 주기로 1일 1회 경구투여했다.

에스티팜에 따르면, 안전성 평가결과 총 25건의 치료관련 이상반응(TRAE)은 대부분 피로감, 구토 같은 1~2등급의 경미한 수준인 것으로 나타났다. 3등급 이상의 이상반응은 4건이었으며, 췌장염, 아밀라아제 증가, 리파아제 증가, 고칼슘혈증이 각각 1건 발생했다.

그밖에 임상 실험실 검사, 신체검사, 활력징후 및 심전도 평가에서도 임상적으로 유의한 이상반응은 관찰되지 않았으며, 특히 뼈 손실 관련된 부작용도 관찰되지 않았다.

에스티팜은 "총 17명의 환자를 대상으로 항암 효능을 평가해 4명의 환자에서 안정병변(SD)를 확인했다"며 "또 약동학 평가결과 용량의존적으로 약물노출이 증가하는 경향을 보였으며 반감기는 약 6~7시간이었다"고 설명했다.

이번 임상1상에서 용량제한독성 반응이 관찰되지 않아 최대 내약용량이 설정되지 않았지만, SMC(안정성 모니터링 위원회) 회의에서 모든 코호트에 대한 통계분석 결과와 약동학 데이터를 기반으로 한 SMC 위원들의 의견에 따라 최대내약용량과 2상 권장용량은 360㎎으로 결정됐다.

임상시험 책임자인 크로스토퍼 리우 콜로라도대학교 암센터 교수는 "이번 1상에서 바스로파립의 우수한 안전성과 내약성을 확인했기 때문에 이를 바탕으로 다양한 약물(MEK 저해제, 화학요법, 면역항암제)과 병용투여 전략이 가능하다"고 말했다.

에스티팜 관계자는 "현재까지 탄키라제를 선택적으로 저해하는 기전으로 임상 단계에 진입한 약물은 바스로파립이 유일하다"며 "이번 1상에서 우수한 안전성과 내약성이 입증된 결과를 바탕으로 후속 임상시험 전략을 수립할 예정이며 나아가 적극적으로 기술이전을 추진할 계획"이라고 말했다.

한편 유럽종양학회는 암 연구, 치료 및 환자 치료의 발전을 위한 글로벌 학술대회다. 이번에는 149개국에서 약 3만4,000명이 참석한 것으로 전해진다.