동아에스티는 혁신신약으로 개발중인 제2형 당뇨병치료제 `DA-1241`의 미국 임상 1b상에서 우수한 혈당강하 효과를 확인했다고 8일 밝혔다.
동아에스티는 이번 임상결과를 올해 6월 개최될 미국 당뇨병학회에서 발표할 계획으로 초록집 제출을 완료했다고 말했다.
미국 임상1b상은 정상인 및 제2형 당뇨병환자 대상 반복 투여, 용량 증량 시험으로 진행됐다.
당뇨병환자들은 메트포르민을 복용하면서 위약 및 시타글립틴 또는 DA-1241 25, 50, 100 mg을 1일 1회 8주간 복용했다.
대조시험, 이중눈가림, 무작위배정 시험으로 진행된 임상시험에서 DA-1241의 우수한 임상적 유의성이 확인됐다.
GPR119 활성화에 따른 식후혈당 감소 효과를 평가하기 위한 혈당증가분의 곡선하면적(incremental AUE0-4h) 측정 결과에서는 복용 전 대비 DA-1241 100 mg(-13.8%)이 시타글립틴 100 mg (-9.0%)과 유사한 혈당개선을 효과를 나타냈고, 위약(+10.5%) 대비 매우 우수한 혈당개선 효과를 나타냈다.
공복혈당 및 연속혈당측정을 통한 혈당변동성 지표에서는 시타글립틴과 유사한 수준을 보였다.
특히 DA-1241은 복용시 GLP-1의 분비량이 증가하는 것으로 나타나 체내에서 DA-1241의 GPR119 수용체 활성화가 확인됐다.
시타글립틴은 복용 시 시간이 경과하면서 GLP-1 분비가 감소되는 것으로 나타났다.
이 밖에도 임상적으로 의미있는 부작용은 관찰되지 않았으며, DA-1241 100mg(-2.2%, -1.57kg)이 위약(-0.3%)과 시타글립틴(-0.3%) 대비 상대적으로 높은 체중 감소효과를 나타냈다.
동아에스티 관계자는 "다양한 유도체 연구로 유효성을 갖는 후보물질 도출을 통해 미국 임상 1b상까지 완료한 만큼, 향후 진행될 임상2상에 만전을 기해 DA-1241의 성공적인 개발을 위해 노력하겠다"고 말했다.
동아에스티의 DA-1241는 보건산업진흥원 보건의료연구개발사업의 신약개발 비임상시험 지원사업 대상으로 선정돼 2012년부터 2015년까지 국책연구비를 지원받아 전임상을 완료했으며, 지난해 미국에서 임상1b상을 완료했다.
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